鹽酸左氧氟沙星膠囊說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱(chēng)】

通用名：鹽酸左氧氟沙星膠囊

英文名：Levofloxacin Hydrochloride Capsules

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang

【成    份】

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，其化學(xué)名稱(chēng)為：（-）-（S）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。

其結構式為：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄•HCl•H₂O

分子量：415.85

【性    狀】本品為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色或淡黃色粉末或顆粒。

【適 應 癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列輕、中度感染：

呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎（扁桃體周?chē)�膿腫）；

泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等。

生殖系統感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；

其他感染：外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節感染以及五官科感染等。

【規    格】以C₁₈H₂₀FN₃O₄計0.1g。

【用法用量】成人每日0.2～0.3g，分為2～3次口服。病性較重者，每日****劑量可增至0.6g，分3次口服。另外，可根據感染的種類(lèi)及癥狀適當增減。

【不良反應】用藥期間可能出現的不良反應如下：

消化系統：有時(shí)會(huì )出現惡心、嘔吐、腹部不適，腹瀉，食欲不振，腹痛、消化不良等；

過(guò)敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過(guò)敏癥以及有時(shí)會(huì )出現皮疹、搔癢、紅斑等癥狀；

神經(jīng)系統：偶有震顫、麻木感、視覺(jué)異常、耳鳴、幻覺(jué)、嗜睡，有時(shí)會(huì )出現失眠、頭暈、頭痛等癥狀；

腎臟：偶見(jiàn)血中尿素氮上升；

肝臟：可出現一過(guò)性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等；

血液：有時(shí)會(huì )出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；

上述不良反應發(fā)生率在0.1～5%之間，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。如發(fā)覺(jué)異常時(shí)應注意觀(guān)察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當處置。

【禁    忌】對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】

1．腎功能不全者應減量或延長(cháng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。推薦的劑量調整方案如下：
肌肝清除率：70～>40ml/min  1次100mg,1日2次；
            40～≥20ml/min  1次100mg，1日1次；

                <20ml/min  ****100mg，以后每48小時(shí)100mg。

2．有中樞神經(jīng)系統疾病及有癲癇病史患者應慎用。

3．喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時(shí)應避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線(xiàn)。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。

4．若發(fā)生過(guò)敏，應立即停藥，并根據臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)類(lèi)固醇等。

5．喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的休克、過(guò)敏反應、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、間質(zhì)性肺炎、偽膜性結腸炎等伴有血便的重癥結腸炎。

6．此外，偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、精神紊亂以及過(guò)敏性血管炎等的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并進(jìn)行適當處置，直至癥狀消失。

7．本品在幼齡動(dòng)物試驗中發(fā)現有關(guān)節病變。

8．左氧氟沙星無(wú)法通過(guò)血液透析或腹膜透析被有效地排除。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】18歲以下患者禁用。

【老年用藥】高齡患者應慎用。一般采用1次100mg、1日2次給藥，并注意用藥間隔。

【藥物相互作用】

本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽(yáng)離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統內的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應該在使用本品前或后至少２小時(shí)。

避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。

與華法令或其衍生物同時(shí)應用時(shí)，應監測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗。

與非甾體類(lèi)消炎藥物同時(shí)應用，有引發(fā)抽搐的可能。

與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖，因此用藥過(guò)程中應注意監測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應立即停用本品，并給予適當處理。

【藥物過(guò)量】

本品使用過(guò)量時(shí)，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺(jué)、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT／GPT／AI－P增高、白細胞減少，嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨／關(guān)節障礙、白內障、視力障礙、色覺(jué)異常及復視。

急性措施及解毒藥(1)洗胃；(2)吸附劑：活性碳(40～60g加水200ml口服)；(3)瀉藥：硫酸鎂(30g加水200ml)，或其他緩瀉藥；(4)輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；(5)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(6)對癥療法：抽搐時(shí)應反復投以安定靜脈注射液；(7)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。

【藥理毒理】

藥理作用

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過(guò)抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn)，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究

重復給藥毒性：大鼠連續４周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見(jiàn)800mg／kg用藥組動(dòng)物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節表面出現輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿pH降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動(dòng)物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。

對關(guān)節軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現關(guān)節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關(guān)節毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現極輕度的關(guān)節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現關(guān)節毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(cháng)遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時(shí)，對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見(jiàn)明顯影響。

光毒性：采用長(cháng)波長(cháng)紫外線(xiàn)(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進(jìn)行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時(shí)，未見(jiàn)明顯異常變化。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星片的詳細藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。

國外左氧氟沙星片的研究資料表明，健康成人口服本品后的血藥濃度與用藥量成正比，達峰時(shí)間、血藥峰濃度以及消除半衰期見(jiàn)下表。

     給藥量              T _max(hr)       C_max(μg/ml)        T_1/2(hr)            

     100mg（飯后）     0.92±0.31       1.22±0.08          3.96±0.26

     200mg（飯后）     1.48±0.31       2.04±0.21          5.97±0.38

     100mg（空腹）     0.82±0.18       1.36±0.16          5.12±0.48

左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥100mg、200mg后48小時(shí)內，尿中原型藥排出量約占給藥量的85%和87%；口服給藥200mg后72小時(shí)內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；單劑口服100mg后24小時(shí)內，約3.5%的藥物以無(wú)活性代謝物的形式由尿中排出。

腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(cháng)，為避免藥物蓄積，應進(jìn)行劑量調整。

【貯    藏】遮光，密封保存。

【包    裝】

包裝材料：藥用PVC硬片，藥用PTP鋁箔。

包裝規格：6�！�1板/盒。

【有 效 期】24個(gè)月

【執行標準】《中國藥典》2010年版二部
【批準文號】國藥準字H20084591

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：吉林道君藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址：白城經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區民營(yíng)工業(yè)園富裕路140號

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