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諾氟沙星膠囊說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱(chēng)】
通用名：諾氟沙星膠囊
英文名：Norfloxacin Capsules
漢語(yǔ)拼音：Nuofushaxing Jiaonang
本品的主要成分為諾氟沙星,其化學(xué)名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
化學(xué)結構式如下：
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.24
【性 狀】 本品內容物為白色至淡黃色顆粒和粉末。
【藥理毒理】 本品為氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 空腹時(shí)口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見(jiàn)于中樞神經(jīng)系統。血清蛋白結合率為10%～15%，血消除半衰期(T1/2)為3～4小時(shí)，腎功能減退時(shí)可延長(cháng)至6～9小時(shí)。單次口服本品400mg和800mg，經(jīng)1～2小時(shí)血藥濃度達峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過(guò)和腎小管分泌）和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時(shí)溶解**少，其他pH時(shí)溶解增多。
【適 應 癥】 適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門(mén)菌感染。
【用法用量】 口服
1．大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染，一次0.4g，一日2次，療程3日。
2．其他病原菌所致的單純性尿路感染，劑量同上，療程7～10日。
3．復雜性尿路感染，劑量同上，療程10～21日。
4．單純性淋球菌性尿道炎，單次0.8g～1.2g。
5．急性及慢性前列腺炎，一次0.4g，一日2次，療程28日。
6．腸道感染，一次0.3g～0.4g，一日2次，療程5～7日。
7．傷寒沙門(mén)菌感染，一日0.8g～1.2g，分2～3次服用，療程14～21日。
【不良反應】
1．胃腸道反應較為常見(jiàn)，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2．中樞神經(jīng)系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過(guò)敏反應皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數患者有光敏反應。
4．偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺(jué)、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見(jiàn)于高劑量應用時(shí)。
(5)關(guān)節疼痛。
5．少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)蟀准毎档�，多屬輕度，并呈一過(guò)性。
【禁 忌】對本品及氟喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項】
1．本品宜空腹服用，并同時(shí)飲水250ml。
2．由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見(jiàn)，應在給藥前留取尿標本培養，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．應用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時(shí)應避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應需停藥。
6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應。
7．喹諾酮類(lèi)包括本品可致重癥肌無(wú)力癥狀加重，呼吸肌無(wú)力而危及生命。重癥肌無(wú)力患者應用喹諾酮類(lèi)包括本品應特別謹慎。
8．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。
9．原有中樞神經(jīng)系統疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時(shí)需仔細權衡利弊后應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達人用量的10倍，發(fā)現本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對照的研究，因此本品不宜用于孕婦。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時(shí)，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類(lèi)藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應，乳婦應避免應用本品或于應用時(shí)停止哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節病變。本品不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應用。
【藥物相互作用】
1．尿堿化劑可減少本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類(lèi)的肝清除明顯減少，血消除半衰期(T1/2)延長(cháng)，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應測定茶堿類(lèi)血藥濃度和調整劑量。
3．環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強后者的抗凝作用，合用時(shí)應嚴密監測患者的凝血酶原時(shí)間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6．本品與呋喃妥因有拮抗作用，不推薦聯(lián)合應用。
7．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時(shí)在本品服藥前2小時(shí)，或服藥后6小時(shí)服用。
8．去羥肌苷（didanosine，DDI）可減少本品的口服吸收，因其制劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類(lèi)螯合，故不宜合用。
9．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期(T1/2)延長(cháng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統毒性。
【藥物過(guò)量】小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg，未發(fā)現致死作用。急性藥物過(guò)量時(shí)需進(jìn)行催吐或洗胃促使胃排空，仔細觀(guān)察病情變化，予以對癥處理及支持療法。必須維持適當的補液量。
【規 格】0.1g
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】
包裝材料：藥用PVC硬片，藥用PTP鋁箔
包裝規格：10粒×3板/盒
【有 效 期】24個(gè)月
【執行標準】《中國藥典》2010年版二部
【批準文號】國藥準字H22021636
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：吉林道君藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：白城經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區民營(yíng)工業(yè)園富裕路140號
郵政編碼：137000
電話(huà)號碼：0436-3667588
傳真號碼：0436-3666399
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